辅料:乳糖(C12H22O11·H2O)、硬脂酸镁。
欧乐欣药物相互作用:
β肾上腺素受体阻滞剂
含有β肾上腺素受体阻滞剂的药品可能减弱或拮抗β2肾上腺素受体激动剂(如维兰特罗)的作用。应避免同时使用非选择性或选择性β肾上腺素受体阻滞剂,除非有强有力的合并用药理由。
基于代谢和转运体的相互作用
维兰特罗是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的底物。合并使用强效CYP3A4抑制剂(如,酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦、泰利霉素)也许会抑制维兰特罗的代谢并增加其全身暴露量。健康受试者合用酮康唑(400 mg)可使维兰特罗的平均AUC(0-t)和Cmax分别增加65%和22%。维兰特罗暴露量的增加与β-肾上腺素受体激动剂相关的对心率、血钾或QT间期(用Fridericia法校正)的全身作用增加无关。乌美溴铵/维兰特罗与酮康唑或其他已知的强效CYP3A4抑制剂合用时应谨慎,因为有可能增加维兰特罗的全身暴露量,使得发生不良反应的可能性增加。维拉帕米(一种中效CYP3A4抑制剂)对维兰特罗的药代动力学没有显著影响。
乌美溴铵是细胞色素P450 2D6(CYP2D6)的底物。在缺乏CYP2D6的健康受试者(弱代谢者)中评估了乌美溴铵的稳态药代动力学。在4倍剂量水平,未见其对乌美溴铵 AUC或Cmax的影响。在8倍剂量水平,观察到乌美溴铵 AUC大约增加1.3倍,对乌美溴铵 Cmax没有影响。基于这些数据的变化程度,乌美溴铵/维兰特罗与CYP2D6抑制剂合用或在遗传上缺乏CYP2D6活性(弱新陈代谢者)的患者中给予乌美溴铵/维兰特罗时,无预期的临床相关的药物相互作用。
乌美溴铵和维兰特罗均是P-糖蛋白转运体(P-gp)的底物。在健康受试者中评估了中效P-gp抑制剂维拉帕米(240 mg,每日一次)对乌美溴铵和维兰特罗的稳态药代动力学的作用。没有观察到维拉帕米对乌美溴铵或维兰特罗Cmax的影响。观察到乌美溴铵 AUC增加大约1.4倍,对维兰特罗AUC没有影响。基于这些数据的变化程度,乌美溴铵/维兰特罗与P-gp抑制剂合用时,无预期的临床相关的药物相互作用。
其他抗毒蕈碱或拟交感药
尚未研究并且不推荐乌美溴铵/维兰特罗与其他长效毒蕈碱拮抗剂、长效β2肾上腺素激动剂或含有其中一种制剂合用,因为可能增加已知的吸入性毒蕈碱受体拮抗剂或β2肾上腺素受体激动剂的不良反应(参见【注意事项】和【药物过量】)。
低钾血症
与甲基黄嘌呤衍生物、类固醇或非保钾利尿剂合用治疗低钾血症可能增强β2肾上腺素受体激动剂的可能的低血钾作用,因此应慎用(参见【注意事项】)。
COPD的其他治疗药物
尽管尚未进行正式的体内药物相互作用研究,但乌美溴铵/维兰特罗已与其他COPD药物(包括短效拟交感支气管扩张剂)和吸入性糖皮质激素合用,没有药物相互作用的临床证据。
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