阿司匹林+氯吡格雷的双抗、防血栓组合相信很多冠心病患者都很熟悉了,近年来,阿司匹林+替格瑞洛这对双抗“新”组合开始逐渐出现在冠心病患者的用药方案中。从氯吡格雷到替格瑞洛,两者仅仅是“新药”与“老药”的区别吗?如果用药期间需要将氯吡格雷、替格瑞洛相互替换该怎么办?让我们来进入今天的话题。
氯吡格雷和替格瑞洛,都是是临床常用的抗血小板药物,但是两者的区别却不仅仅是“新药”与“老药”的区别。
作用特点
氯吡格雷
替格瑞洛
用量
75mg/次
90mg/次
用法
1次/日
2次/日
代谢酶
CYP2C19(主要)
CYP3A4(主要)
作用机制
前体药物,非可逆性结合
活性药物,可逆性结合
排泄
粪便(46%)
尿液(50%)
粪便(57.8%)
尿液(26.5%)
起效时间
2-8小时
0.5-4小时
作用消失时间
7-10天
3-5天
漏服一次
不需要补服
不需要补服
简单地说就是:
◆ 起效时间不同,替格瑞洛起效快,而氯吡格雷起效相对较慢。
◆ 服药次数不同,替格瑞洛半衰期相对较短,所以每天2次服用,而氯吡格雷半衰期相对较长,每天只需服用1次。
◆ 抗血小板的结合方式不同,替格瑞洛可逆性的结合血小板,而氯吡格雷是不可逆的结合血小板。因此氯吡格雷减少血小板的数量后只能输注血小板,而替格瑞洛停药后血小板的功能可以自行恢复。
安全性方面,
氯吡格雷与替格瑞洛谁更胜一筹
在常见的不良反应方面,使用氯吡格雷和替格瑞洛都有出血的风险,目前的研究发现这两药引起大出血事件的风险相当,发生率较低。
替格瑞洛另一个常见的不良反应是呼吸困难,发生率大概为14.5%,多为轻至中度,仅0.4%为重度,多数能缓解。如果出现呼吸困难的症状,症状较轻且可以耐受的话,可以继续服用但需要密切观察,如果呼吸困难加重或无法耐受时,建议及时停药并看医生。
此外,替格瑞洛引起高尿酸的风险高于氯吡格雷,因此,对于既往高尿酸血症或痛风的患者慎用替格瑞洛。
价格方面,
氯吡格雷与替格瑞洛谁更优
替格瑞洛,商品名为倍林达,于2012年11月在中国获批上市,每盒有14片,每片90mg。月均花费约732元。
而氯吡格雷上市更早,使用时间更长,临床数据更多。目前既有进口药(波立维)也有国产药,以波立维为例,每盒有7片,每片75mg。月均花费约532元,国产的氯吡格雷价格方面就更为亲民了,以帅信 硫酸氢氯吡格雷,每盒7片,每片75mg ,月均花费约286元。
氯吡格雷与替格瑞洛该如何替换?
2012年替格瑞洛中国说明书指出,患者从氯吡格雷换成替格瑞洛,血小板聚集抑制率(IPA)绝对升高26.4%,可更强地抑制血小板聚集,且无需再次负荷剂量治疗;而将替格瑞洛换为氯吡格雷,IPA绝对下降24.5%。有些患者会在治疗中遇到两种药物相互替换的问题:
氯吡格雷>>> 替格瑞洛
例如氯吡格雷弱代谢基因型患者,使用氯吡格雷后抗血小板效果未达标,就会换为替格瑞洛,或者既往有心梗病史、复杂冠状动脉病变的患者也会可能遇到将氯吡格雷换为替格瑞洛的情况。
这时候,已接受过负荷剂量氯吡格雷的急性冠状动脉综合症患者,可改用替格瑞洛,其心血管获益不受基因型影响,携带CYP2C19功能缺失等位基因者也可获益。
替格瑞洛>>>氯吡格雷
而临床治疗中,替格瑞洛转换为氯吡格雷也较常见。替格瑞洛换药的主要是需要口服抗凝治疗(OAT)、出血、不耐受、患者意愿、呼吸困难等原因。真实世界研究显示,替格瑞洛换药10天内不增加不良心血管事件,患者在换药后应注意监测一下抗血小板效果。
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